เตียร์เซพาไทด์CAS 2023788-19-2 เป็นสารกระตุ้นตัวรับคู่ตัวใหม่ของตัวรับเปปไทด์ที่คล้ายกลูคากอน -1 (GLP-1) และเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส (GIP หรือเรียกอีกอย่างว่าเปปไทด์ยับยั้งกระเพาะอาหาร) ซึ่งให้ยาสัปดาห์ละครั้ง GLP-1 และ GIP ทั้งคู่จัดอยู่ในกลุ่มเอนเทอโรโทรปิน ซึ่งเป็นเปปไทด์ที่หลั่งออกมาจากเยื่อบุทางเดินอาหารของมนุษย์ เปปไทด์สามารถจับกับตัวรับบนเซลล์เกาะของตับอ่อนและกระตุ้นการหลั่งอินซูลิน จึงทำให้เกิดผลลดน้ำตาลในเลือดได้ นอกจากนี้ยังสามารถชะลอการระบายของกระเพาะอาหารและยับยั้งความอยากอาหาร จึงควบคุมน้ำหนักได้ ส่วนหลังมีหน้าที่ เช่น ยับยั้งกรดในกระเพาะอาหารและการหลั่งเปปซิน กระตุ้นการปล่อยอินซูลิน ยับยั้งการบีบตัวและการระบายของกระเพาะอาหาร และสามารถเสริมการทำงานของตัวกระตุ้นตัวรับ GLP-1 ไทร์เซพาไทด์ผสานฤทธิ์ส่งเสริมอินซูลินสองประการเข้าเป็นโมเลกุลเดียว ซึ่งเป็นยาประเภทใหม่ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
โมเลกุลนี้ประกอบด้วยโครงสร้างเปปไทด์ของกรดอะมิโน 39 ตัวและหมู่ข้างเคียงที่กรดอะมิโน Lys20 จากกรดอะมิโน 39 ตัว มี 37 ตัวที่มีอยู่ตามธรรมชาติ (หรือเข้ารหัส) และอีก 2 ตัวไม่มีอยู่ตามธรรมชาติ โดยกรดอะมิโนไอโซบิวทิริกที่ไม่เข้ารหัสจะอยู่ในตำแหน่ง 2 และ 13
TirzepatideCAS 2023788-19-2 มีลำดับที่คล้ายคลึงกับเซมากลูไทด์ และโซ่ข้างไลส์ในลำดับถูกดัดแปลงด้วย PEG ซึ่งเป็นกลุ่มฟังก์ชันของเปปไทด์และสามารถเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของลำดับได้ หน้าที่ทางสรีรวิทยาหลักของ Tirzepatide คือ โพลีเปปไทด์โภชนาการอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส (GIP) และตัวกระตุ้นคู่ตัวรับเปปไทด์ที่คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) ซึ่งกำลังได้รับการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และเข้าสู่ระยะทางคลินิกแล้ว
การศึกษา SURPASS เป็นชุดการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มที่มีการควบคุมขนาดใหญ่ชุดหนึ่งซึ่งมีจุดมุ่งหมายเพื่อประเมินประสิทธิผลและความปลอดภัยของทิลโพไรด์ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (T2DM) ในจำนวนนั้น ผลลัพธ์ของ SURPASS-2 [1] ถือเป็นผลลัพธ์ที่น่าพอใจที่สุดเมื่อเปรียบเทียบกับสเมกลูไทด์โดยตรง การศึกษานี้เปรียบเทียบผลการลดน้ำตาลในเลือดของทิร์โพไซด์ 5 มก. (n=470), 10 มก. (n=469) และ 15 มก. (n=469) กับสเมกลูไทด์ 1 มก. (n=468) ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าเมื่อเทียบกับระดับ HbA1c พื้นฐาน (8.3%) เทลโพไซด์ลด HbA1c ของผู้ป่วยได้โดยเฉลี่ย 2.0%, 2.2% และ 2.3% ในขณะที่สเมกลูไทด์ลดลงโดยเฉลี่ย 1.9% ในแง่ของการลดน้ำหนัก เมื่อเทียบกับน้ำหนักพื้นฐานใน Chemicalbook (207 ปอนด์) เทลโพไซด์ส่งผลให้ผู้เข้าร่วมลดน้ำหนักได้โดยเฉลี่ย 17 ปอนด์ 21 ปอนด์ และ 25 ปอนด์ ในขณะที่สเมกลูไทด์ลดน้ำหนักได้ 13 ปอนด์ การทดลองนี้แสดงให้เห็นว่าเทลโพไซด์แสดงความสามารถในการลดน้ำตาลในเลือดและลดน้ำหนักได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับสเมกลูไทด์ การศึกษาวิจัยขนาดใหญ่อีกกรณีหนึ่งได้คัดเลือกผู้ใหญ่ 2,539 คนที่มีภาวะแทรกซ้อนจากโรคอ้วนอย่างน้อยหนึ่งอย่าง (ไม่รวมเบาหวาน) ดัชนีมวลกาย (BMI) มากกว่าหรือเท่ากับ 30 กก./ม.2 หรือมากกว่าหรือเท่ากับ 27 กก./ม.2 ผู้เข้าร่วมทั้งหมดถูกแบ่งแบบสุ่มเป็นสัดส่วนที่เท่ากันโดยเป็นกลุ่มที่ได้รับเทลโพไซด์ 5 มก. 10 มก. 15 มก. และกลุ่มที่ได้รับยาหลอก ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่าเมื่อครบ 72 สัปดาห์ น้ำหนักของแต่ละกลุ่มลดลง 16.1 กก. 22.2 กก. 23.6 กก. และ 2.4 กก. ตามลำดับ ผลการลดน้ำหนักของทิร์โพไซด์เทียบได้กับการผ่าตัดลดน้ำหนัก
เทลโปโลไทด์มีลำดับที่คล้ายคลึงกับเซมากลูไทด์ โดยที่หมู่ข้างไลส์ในลำดับนั้นถูกดัดแปลงด้วย PEG ซึ่งเป็นกลุ่มฟังก์ชันของเปปไทด์และสามารถเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของลำดับได้ ทิลโพไดด์ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการผลิตหนังสือเคมี เป็นสารกระตุ้นคู่ของโพลีเปปไทด์โภชนาการอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส (GIP) และตัวรับเปปไทด์ที่คล้ายกลูคากอน (GLP-1) ซึ่งกำลังได้รับการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และเข้าสู่ระยะทางคลินิกแล้ว
TirzepatideCAS 2023788-19-2 เป็นตัวกระตุ้นคู่ของตัวรับเปปไทด์อินซูลินโทรปิก (GIP) ที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสและตัวรับเปปไทด์ที่คล้ายกลูคากอน -1 (GLP-1) ที่สามารถช่วยเสริมความอยากอาหาร ปริมาณแคลอรี่ที่บริโภค และการทำงานของระบบเผาผลาญ
ตัวอย่างเช่น ร่างกายของเราเปรียบเสมือนโรงงานที่มีความแม่นยำ และ GIP และ GLP-1 ก็เป็นสองคนงานที่มีความสามารถมากในโรงงานแห่งนี้
GIP เปรียบเสมือนผู้เชี่ยวชาญด้านการควบคุมน้ำตาลอย่างชาญฉลาด ช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดเมื่อระดับน้ำตาลสูง และไม่ปล่อยให้สูงเกินไป และเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดปกติหรือต่ำ จะช่วยเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด และป้องกันไม่ให้เราเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
งานวิจัยแสดงให้เห็นว่าเทโลโปปไทด์ก่อให้เกิดการลดลงที่มั่นคงและมีความสำคัญทางคลินิกในระดับฮีโมโกลบินที่ถูกไกลเคตและน้ำหนักตัว โดยลดลงได้มากกว่ายาควบคุมที่ได้รับการประเมินทั้งหมด ซึ่งได้แก่ ยาหลอก ยาฉีดซิทาลิปติน 1 มก. อินซูลินไดกลูไทด์ที่ปรับขนาด และอินซูลินกลาร์จินที่ปรับขนาด
โยลันดา
มือถือ: +86 -29-86107037-8012
อีเมล:sales9@konochemical.com
โทร/Wechat : 18729555803