1. บทนำ
โพแทสเซียม 4-เมทอกซีซาลิไซเลต (4MSK) ที่มีโครงสร้างคล้ายกับกรดซาลิไซลิก เป็นสารไวท์เทนนิ่งทางการแพทย์ชนิดใหม่ที่ใช้ในเครื่องสำอางเพื่อออกฤทธิ์ไวท์เทนนิ่งและเป็นส่วนผสมที่มีประสิทธิภาพในเครื่องสำอาง มีความสามารถในการปรับปรุงความสมดุลของสีผิว บรรเทาการสร้างเม็ดสีที่มากเกินไป แก้ไขการเพิ่มจำนวนของผิวหนังชั้นนอกที่ผิดปรกติ ส่งเสริมการขับเมลานิน และป้องกันกระและจุดด่างดำ

2. หน้าที่หลัก
ผิวคล้ำ ฝ้า กระ และการขาดความกระจ่างใสเป็นปัญหาสำหรับผู้หญิงเอเชียจำนวนมาก ดังนั้น ผลิตภัณฑ์ปรับผิวขาวจึงเป็นที่สนใจของผู้หญิงเอเชียอย่างมาก ประสิทธิภาพของโพแทสเซียม 4-เมทอกซีซาลิไซเลตได้รับการศึกษาโดยบริษัทเครื่องสำอางชั้นนำ และผลลัพธ์แสดงไว้ด้านล่าง
2.1. การยับยั้งการสร้างเมลาโนเจเนซิส
เซลล์มะเร็งเมลาโนมาของหนู (B16) ได้รับการเพาะเลี้ยงเป็นเวลาสามวันโดยมีและไม่มี 4MSK และวัดจำนวนเซลล์และปริมาณเมลานินที่ผลิตในจำนวนเซลล์ที่กำหนด อัตราส่วนของจำนวนเซลล์และปริมาณเมลานินเมื่อมี 4MSK ต่อปริมาณเมลานินในกรณีที่ไม่มี 4MSK และวิเคราะห์ผลของ 4MSK ต่อการสร้างเมลาโนเจเนซิสด้วยวิธีนี้
ผลลัพธ์แสดงจำนวนเซลล์และปริมาณเมลานินหลังจากเติม 4MSK เป็นเวลา 3 วัน ดังแสดงในรูปที่ 2 ได้รับการยืนยันว่า 4MSK มีผลยับยั้งการสร้างเมลาโนเจเนซิสโดยขึ้นกับความเข้มข้น และผลการทดสอบของวิลเลียมส์พบว่า มีนัยสำคัญทางสถิติสำหรับคลัสเตอร์การเพิ่ม 3 x 10-4 และ 10-3 mol/L เมื่อเปรียบเทียบกับการไม่มีการเพิ่ม 4MSK อย่างไรก็ตาม ไม่พบผลกระทบต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์สำหรับความเข้มข้นใด ๆ ของ 4MSK ที่ทดสอบ

2.2. ความต้านทานของกิจกรรม kuraminidase
สำหรับการประเมินกิจกรรมของเอนไซม์ไทโรซิเนสในระบบที่ไม่ใช่เซลล์ สารตั้งต้นคือ L-DOPA และปริมาณการผลิตโดปาโครมที่เป็นผลมาจากเมแทบอลิซึมของมันถูกทดสอบโดยการทดสอบการดูดกลืนแสง 475 นาโนเมตร
อัตราอิมพีแดนซ์ของกิจกรรมไทโรซิเนสโดย 4MSK ถูกกำหนดโดยการเติมสารละลาย 4MSK และไลเซทลงในระบบปฏิกิริยาข้างต้น และปล่อยให้ส่วนผสมนี้ทำปฏิกิริยาเป็นเวลา 90 วินาทีที่อุณหภูมิห้อง ทำให้ได้อัตราส่วนของค่าที่ทดสอบเมื่อเติมสารละลาย 4MSK เมื่อเปรียบเทียบกับ กลุ่มไลเซท

2.3. การยับยั้งผลกระทบที่เกิดจากรังสียูวีต่อการสร้างความแตกต่างของเคอราติโนไซต์
ทันทีหลังจากการฉายรังสีโมเดลผิวหนัง 3 มิติด้วยแสงยูวี สารละลาย 4MSK ถูกเติมลงบนพื้นผิวของโมเดลผิวหนัง บ่มเป็นเวลา 30 นาที จากนั้นนำ 4MSK ออกและบ่มเป็นเวลา 1 วัน สารละลาย 4MSK ถูกแทนที่ด้วยตัวกลางในการสลายเพื่อวัตถุประสงค์ในการควบคุม แบบจำลองผิวหนังที่สุ่มตัวอย่างหลังจากการบ่มถูกย้อมด้วยแอนติบอดีต่อต้านโทรปินสำหรับการศึกษาทางอิมมูโนฮิสโตเคมีและทันที RT-PCR (ปฏิกิริยาลูกโซ่การถอดความแบบย้อนกลับ-โพลีเมอเรสแบบย้อนกลับ) สำหรับการหาปริมาณของการแสดงออกของ mRNA ของโทรปิน
ผลจากการศึกษาทางอิมมูโนฮิสโตเคมีกับแอนติบอดีต่อต้านโทรโฟบลาสต์ แบบจำลองผิวหนังสามมิติมีความคล้ายคลึงกับการทดสอบในร่างกาย โดยมีโปรตีนโทรโฟบลาสต์ซึ่งเป็นเครื่องหมายของความแตกต่างในบริเวณใกล้เคียงกับชั้นเม็ด หลังจากการฟักตัวของแบบจำลองผิวนี้ในหลุม UV หนึ่งวัน การแสดงออกของโทรโปนินลดลง การเพิ่ม 4MSK ให้กับแบบจำลองผิวหนังทันทีหลังจากการฉายรังสี UV ยับยั้งการลดลงของ troponin ที่เกิดจากรังสี UV อย่างมีนัยสำคัญ
นอกจากนี้ การวิเคราะห์ PCR เชิงปริมาณของ RNA ที่สกัดจากแบบจำลองผิวหนังเดียวกันแสดงให้เห็นว่าการลดลงของการแสดงออกของ mRNA ของ taurolithionein ในกลุ่มที่ฉายรังสี UV ถูกระงับในกลุ่มที่เพิ่ม 4MSK ผลลัพธ์ที่ยืนยันโดยการศึกษาทางอิมมูโนฮิสโตเคมี ได้แก่ การลดลงของการแสดงออกของโทรโปนินที่ระดับโปรตีนและการยับยั้งการลดลงของการแสดงออกของ 4MSK ได้รับการยืนยันที่ระดับ mRNA

2.4 ผลการป้องกันการสร้างเม็ดสีของมนุษย์
อาสาสมัครชายที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี 12 คนได้รับการฉายรังสี UVA และ UVB ที่ 4 ตำแหน่งบนช่องท้องเป็นเวลา 3 วันโดยใช้แหล่งกำเนิดแสง UV เทียมที่เทียบเท่ากับ lMED (minimale erythema dose) วันละครั้งสำหรับแต่ละอาสาสมัครที่ทำการทดสอบ ตัวอย่างทดสอบใช้ครีม 4 ชนิด 1 เปอร์เซ็นต์ 3 เปอร์เซ็นต์ 4MSK 5 เปอร์เซ็นต์ และครีมเบส 1 ตัว และทา 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วันนับจากเริ่มสัมผัสรังสียูวี ในการประเมินระดับของรอยดำ โทนสีผิวก่อนและหลังการทาจะถูกวัดสองครั้งด้วยเครื่องทดสอบสีและหาค่าเฉลี่ยเพื่อให้ได้ปริมาณการเปลี่ยนแปลงก่อนและหลังการสัมผัส โดยเปรียบเทียบบริเวณที่ทาครีม 4MSK ที่มีความเข้มข้นต่างกันกับบริเวณที่ทา ทาครีมรองพื้น
ใช้ผู้ชายทั้งหมด 12 คนเป็นตัวทดลอง อายุเฉลี่ยของอาสาสมัครคือ 38.4 ปี ค่า L* สำหรับแต่ละไซต์แอปพลิเคชันก่อนแอปพลิเคชันทดสอบจะแสดงใน Table-la ค่า L* ถูกวิเคราะห์ที่ไซต์ทดสอบแต่ละแห่งก่อนที่จะใช้บทความทดสอบ และยืนยันว่าไม่มีความแตกต่างของโทนสีผิวระหว่างไซต์ก่อนเริ่มการทดสอบ
ค่า ΔL สำหรับไซต์ทดสอบแต่ละแห่งก่อนนำบทความทดสอบไปใช้และ 7 วันหลังใช้จะแสดงในรูปด้านล่าง ΔL ของไซต์แอปพลิเคชันที่มีครีม 4MSK 1 เปอร์เซ็นต์ มีขนาดเล็กกว่า ΔL ของไซต์แอปพลิเคชันที่มีครีมฐานอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ยิ่งไปกว่านั้น ΔL มีขนาดเล็กลงเรื่อย ๆ ด้วยเนื้อหา 4MSK ที่เพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงสรุปได้ว่า 4MSK มีฤทธิ์ต้านการสร้างเม็ดสีที่ขึ้นกับขนาดยา นอกจากนี้ยังไม่พบความผิดปกติของผิวหนัง เช่น บวม แดง หรือคันมะเร็งตลอดระยะเวลาการทดสอบ

2.5. ปรับปรุงความไม่สมดุลของการเพิ่มจำนวนและความแตกต่างของ keratinocyte และส่งเสริมการปลดปล่อยเมลานินอย่างราบรื่น
การศึกษาเกี่ยวกับเซลล์เมลาโนไซต์แสดงให้เห็นการยับยั้งการสร้างเม็ดสีเมลาโนเจซิสอย่างมีนัยสำคัญที่ความเข้มข้น 3 x 10-4 โมล/ลิตร โดยมีศักยภาพเต็มที่เมื่อเทียบกับสารออกฤทธิ์ไวท์เทนนิ่งที่มีอยู่ การศึกษาเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของการยับยั้งการสร้างเมลานิน และการขัดขวางการทำงานของเอ็นไซม์คูรามินิเดส ซึ่งจำเป็นสำหรับการสร้างเมลานินนั้น แสดงให้เห็นว่า 4MSK ไม่เพียงแต่ยับยั้งการสร้างเมลานินเท่านั้น แต่ยังมีผลในการขัดขวางการทำงานของคูรามินิเดสด้วย
เป็นที่ทราบกันว่าสาเหตุหลักของการสร้างเม็ดสีคือแสงยูวี ซึ่งทำให้เกิดความผิดปกติชั่วคราวในการแสดงออกของเครื่องหมายแสดงความแตกต่างในเซลล์ที่สร้างเคราติน จากการค้นพบของเราที่ว่าความไม่สมดุลของเครื่องหมายแสดงความแตกต่างนั้นเรื้อรังแม้จะไม่มีการฉายรังสียูวีที่บริเวณที่เกิดเม็ดสี เราได้ทำการศึกษาเกี่ยวกับการทำให้เครื่องหมายแสดงความแตกต่างเป็นปกติด้วย 4MSK การใช้แบบจำลองผิวหนังสามมิติ เราได้แสดงให้เห็นว่า 4MSK มีผลป้องกันการแสดงออกที่ไม่สมดุลของ tropomyosin ซึ่งเป็นเครื่องหมายของการสร้างความแตกต่างของ keratinocyte ทั้งในระดับ mRNA และโปรตีน

ประการที่สอง การทดสอบในร่างกายได้ยืนยันว่าผลิตภัณฑ์ทดสอบที่มี 4MSK 15 เปอร์เซ็นต์ มีผลการป้องกันขึ้นอยู่กับความเข้มข้นต่อการสร้างเม็ดสี UV ไม่พบความผิดปกติของผิวหนังตลอดระยะเวลาการทดสอบเนื่องจากใช้ผลิตภัณฑ์ทดสอบที่มี 4MSK ซึ่งทำให้ 4MSK ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในฐานะส่วนผสมของเครื่องสำอาง
การ ศึกษา ในหลอดทดลอง ได้ยืนยันผลยับยั้งโดยตรงของ 4MSK ต่อการสร้างเมลาโนเจเนซิส และผลของมันต่อการเพิ่มจำนวนและความแตกต่างของเซลล์ที่สร้างเคราติน การกระทำทั้งสองอย่างนี้มีผลป้องกันการผลิตและการปล่อยเมลานิน ซึ่งทำให้เกิดการสะสมของเมลานินส่วนเกินในผิวหนัง การทดสอบในร่างกายแสดงให้เห็นว่า 4MSK สามารถป้องกันการสร้างเม็ดสี UV ได้อย่างดีเยี่ยม ดังนั้นจึงเชื่อว่า 4MSK ยังมีประสิทธิภาพในการต่อต้านการสร้างเม็ดสี กระ และความหมองคล้ำในรูปแบบของเมลานินบนผิวหนังที่มากเกินไป

3. แอปพลิเคชัน

โพแทสเซียม 4-เมทอกซีซาลิไซเลตส่วนใหญ่จะใช้ในผลิตภัณฑ์เครื่องสำอาง

4. แผนภูมิการไหล

2,4-กรดไดไฮดรอกซีเบนโซอิก → เติมโซเดียมไฮดรอกไซด์สารละลายด่าง → ละลาย → ทำให้เย็นลง → → ปรับค่า pH → ตกตะกอน → ปั่นแยก → ล้าง → แห้ง → หยาบ 4-กรดเมทอกซีซาลิไซลิก → ความร้อน → คน → แยกตัวกรอง → แห้ง → บริสุทธิ์ 4-กรดเมทอกซีซาลิไซลิก → ปรับค่า pH → คน 3 → นำตัวทำละลายกลับคืน → ทำให้เย็นลง การตกผลึก → แยกตัวกรอง → หยาบ 4-โพแทสเซียมกรดเมทอกซีซาลิไซลิก → ละลายน้ำมันดิบ → ลดสี → แยกตัวกรอง → ทำให้เย็นลง การตกผลึก → สุญญากาศ แห้ง → บริสุทธิ์ 4-โพแทสเซียมกรดเมทอกซีซาลิไซลิก

5. มาตรฐานคุณภาพ

ตามมาตรฐานองค์กร

รายการ	ข้อมูลจำเพาะ	ผลลัพธ์
รูปร่าง	สีขาวเป็นผงสีขาวนวล	ผงสีขาว
บัตรประจำตัว	HPLC, NMR, LC-MS	เป็นไปตามมาตรฐาน
โลหะหนัก	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 20 แผ่นต่อนาที	<20ppm
เช่น	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2ppm	<2ppm
การสูญเสียจากการทำให้แห้ง	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5 เปอร์เซ็นต์	0.29 เปอร์เซ็นต์
สิ่งเจือปนเดียว	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0 เปอร์เซ็นต์	สอดคล้อง
การทดสอบ (HPLC)	มากกว่าหรือเท่ากับ 98.0 เปอร์เซ็นต์	คิดเป็นร้อยละ 98.56