ยูมิเฟโนเวียร์ ไฮโดรคลอไรด์ CAS 131707-23-8

1. บทนำ

Umifenovir Hydrochloride เป็นยาต้านไวรัสไข้หวัดใหญ่แบบออกฤทธิ์คู่ ซึ่งสามารถต่อสู้กับโรคไข้หวัดใหญ่ที่เกิดจากไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B ได้ในเวลาเดียวกัน และยังอาจมีฤทธิ์ต้านไวรัสต่อการติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจอื่นๆ

การทดสอบยาต้านไวรัส Abidor ในหลอดทดลอง ได้แสดงการยับยั้งไวรัสทางเดินหายใจหลายชนิดดังต่อไปนี้

ไวรัสไข้หวัดใหญ่ H1N1 และ H3N2 และไวรัสไข้หวัดนก H9N2

ไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิดที่ 3 (PIV3)

ไวรัสเริมชนิดที่ 1 (HSV-1)

เอนเทอโรไวรัส ชนิด EV71 (EV71)

ไวรัสซิงค์ทางเดินหายใจ (RSV)

ไวรัสคอกซากี เอ16 (CoxA16)

2. หน้าที่หลัก

2. หน้าที่หลัก

2.1 ต้านไวรัสไข้หวัดใหญ่

2.1.1 การให้ Abidor API 90 มก./กก./วัน ทางปากช่วยลดดัชนีปอดของหนูได้อย่างมีนัยสำคัญ (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 ฤทธิ์ต้านการอักเสบ

2.2.1 Abidor API 90 มก./กก./วัน ในวันที่ 5 หลังการติดเชื้อแสดงให้เห็นการยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญของการแสดงออกของ mRNA ที่เพิ่มขึ้นของปัจจัยการอักเสบที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัส CCL2 (p < 0.01) และ TNF- (p < 0.05) ในปอดของหนู

2.2.2 แสดงการควบคุมการแสดงออกของ mRNA ของ IL-6 (p < 0.05) และ CXCL9 (p < 0.001)

2.2.3 อาการไข้ดีขึ้น บรรเทาอาการทางจมูกและฤทธิ์ที่เพิ่มขึ้นของพังพอนในกลุ่มยาเม็ด Abidor ขนาด 70 มก./กก./วัน

2.2.4 ในวันที่ 3 หลังการติดเชื้อ การรักษาด้วย Abidor ไม่ได้ยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสในเฟอเรตจมูกเทอร์บิเนต หลอดลม เนื้อเยื่อปอด และน้ำล้างจมูกอย่างมีนัยสำคัญ แต่ยับยั้ง TNF, IL-10 อย่างมีนัยสำคัญ (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 หลังจากวันที่ 6 ของการติดเชื้อไวรัส การรักษา Abidor แสดงให้เห็นการปรับปรุงบางอย่างในการแทรกซึมของเซลล์อักเสบและปอดที่กว้างขึ้นในเนื้อเยื่อปอดพังผืด

สรุป: Abirater มีผลยับยั้งในวงกว้างต่อไวรัสทางเดินหายใจ ซึ่งในเบื้องต้นจะอธิบายถึงการกระทำที่อิงกับภูมิคุ้มกันของ Abirater ในร่างกาย และการยับยั้งการหลอมรวมของเยื่อหุ้มเซลล์ที่เป็นสื่อกลางของไวรัสไข้หวัดใหญ่ HA2-

กลไก

Abidor มีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาต้านไวรัสแบบมุ่งเป้าเดียวอื่นๆ

ยาต้านไวรัสเป้าหมายเดี่ยว เช่น neuraminidase inhibitors (oseltamivir) และ HIV protease inhibitors (ritonavir) มีกลไกการทำงานแบบเดียวและอาจไวต่อการดื้อยาในการใช้งานทางคลินิก ในขณะที่ไวรัสมีแนวโน้มที่จะกลายพันธุ์และการรักษาจะเป็นเรื่องยากมากเมื่อมีสายพันธุ์ดื้อยา เป็นที่แพร่หลายในหมู่ประชาชน

มีการใช้ Abidor ในการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่มากว่า 10 ปี และยังไม่มีรายงานหรือพบการดื้อยาในประชากร สิ่งนี้แสดงให้เห็นว่า Abidor มีกลไกต้านไวรัสหลายอย่าง ซึ่งแตกต่างจากยาต้านไวรัสแบบเป้าหมายเดี่ยว การกระทำโดยตรงกับไวรัสอาจรบกวนการดูดซับของไวรัสไม่เพียง แต่ยังรวมถึงการตัดหัวของไวรัสและปฏิสัมพันธ์ของโปรตีนของไวรัสกับเยื่อหุ้มเซลล์

ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่เด่นในการต่อต้านไวรัสไข้หวัดใหญ่

1) การปิดกั้นการเข้ามาของไวรัส: เอนโดไซโทซิส: Abidor ยับยั้งการเข้ามาของไวรัสโดยการรบกวนเอนโดไซโทซิสที่ขึ้นกับโปรตีนขัดแตะ การปิดกั้นการหลอมรวม: Abidor ยับยั้งการหลอมรวมของเยื่อไขมันของไวรัสกับเยื่อหุ้มเซลล์ endocytic vesicle ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการหลอมรวมของเยื่อหุ้มเซลล์ ด้วยกลไกการทำงานนี้ Abidor มีสเปกตรัมของไวรัสที่กว้างกว่า oseltamivir

(ii) การเหนี่ยวนำอินเตอร์ฟีรอน: Abirater กระตุ้นการผลิตอินเตอร์ฟีรอนโดยกระตุ้น 2,5-oligoadenylate synthase (OAS) ซึ่งย่อยสลาย mRNA ของไวรัสและป้องกันการจำลองแบบของไวรัส มีผลกระตุ้นอินเตอร์เฟอรอนที่รุนแรง กระตุ้นให้มีการสร้างอินเตอร์ฟีรอนในปริมาณที่เพียงพอในเยื่อบุเฉพาะที่ของทางเดินหายใจภายในระยะเวลาอันสั้น (24 ชั่วโมง) และสร้างสถานะต้านไวรัสในวงกว้างในทางเดินหายใจในแต่ละวัน 4. ปรับปรุงการทำงานของภูมิคุ้มกันของร่างกายและความสามารถในการกลืนกินไวรัส เร็วกว่าเวลาที่วัคซีนจะมีผล (ปกติคือ 14 วัน)

(iii) เพิ่มภูมิคุ้มกันของร่างกาย: Abidor เปิดใช้งาน phagocytes และเพิ่มภูมิคุ้มกันที่ไม่เฉพาะเจาะจง Abidor มีการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในพารามิเตอร์ทางภูมิคุ้มกันหลายตัว (CD4 บวก , CD8 บวก , B เซลล์และซีรั่มอิมมูโนโกลบูลิน) ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง

กลไกการทำงานอื่น ๆ ที่ไม่รู้จักเพื่อขัดขวางการเข้ามาของไวรัสในเซลล์

เนื่องจาก Abidor เป็นยาต้านไวรัสในวงกว้าง โดยมีฤทธิ์ต้านไวรัสไม่เพียงแต่ต่อต้านไวรัสไข้หวัดใหญ่เท่านั้น แต่ยังรวมถึงไวรัสทางเดินหายใจอื่นๆ ด้วย (ไวรัสร่วมระบบทางเดินหายใจ ไวรัสพาราอินฟลูเอนซา ไวรัสไรโนไวรัส โคโรนาไวรัส ฯลฯ) จึงมีผลในวงกว้างในการป้องกันไวรัสจาก การเข้าสู่เซลล์ (ในกรณีของไวรัสไข้หวัดใหญ่ จะรบกวนการเข้ามาของไวรัสผ่านทางตัวรับ HE (Hemagglutinin acetylesterase)) และกลไกเพิ่มเติมในการป้องกันการเข้ามาของไวรัสต่างๆ จะยังคงได้รับการตรวจสอบต่อไป

เมื่อเปรียบเทียบกับยาต้านไวรัสตัวอื่นแล้ว Umifenovir Hydrochloride มีลักษณะเด่นดังต่อไปนี้:

1. ฆ่าไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B ในเวลาเดียวกัน

2. ป้องกันการหลอมรวมและการจำลองแบบของไวรัส

3. กระตุ้นอินเตอร์เฟอรอนและปรับปรุงภูมิคุ้มกันตนเองอย่างเห็นได้ชัด

4. ลดอาการไข้หวัดอย่างมีนัยสำคัญและลดระยะเวลาการเป็นไข้หวัด

5. ป้องกันการเกิดและการพัฒนาของโรคไข้หวัดใหญ่ตอนปลาย

6. การรับประทานในช่วงที่ไข้หวัดใหญ่ระบาดสามารถป้องกันไข้หวัดใหญ่ได้อย่างมีประสิทธิภาพ

7. การทดสอบในหลอดทดลองมีผลการรักษาไวรัสซาร์สและไวรัสไข้หวัดนก

8. การบริหารช่องปากที่สะดวก มีความปลอดภัยสูง และปฏิบัติตามข้อกำหนดที่ดี

3. แอปพลิเคชัน

Umifenovir Hydrochloride ใช้ในยาสำหรับผู้ใหญ่และเด็กที่เป็นไข้หวัดใหญ่ A, ไข้หวัดใหญ่ B, การติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจเฉียบพลัน, โรคทางเดินหายใจเฉียบพลันรุนแรง รวมถึงการป้องกันและรักษาโรคหลอดลมอักเสบที่ซับซ้อนและปอดบวม

4. แผนภูมิการไหล

การใช้ 3-ไอโอโด-4-ไนโตรฟีนอลเป็นวัตถุดิบ สารประกอบนี้เตรียมโดยปฏิกิริยาไฮดรอกซิลกับอะซิติลคลอไรด์→สารประกอบถูกแทนที่ด้วยเอทิลอะซีโตอะซีเตตภายใต้การกระทำของเบสเพื่อเตรียมสารประกอบ→สารประกอบคือ สังเคราะห์โดยปฏิกิริยาเสริมฤทธิ์กันแบบรีดักชัน-ควบแน่นภายใต้สภาวะของกรดอะซิติกและผงเหล็กเพื่อสังเคราะห์วงแหวนอินโดลเพื่อให้ได้สารประกอบ→ สารประกอบเตรียมโดยปฏิกิริยา N-เมทิลเลชันกับไดเมทิลซัลเฟต → สารประกอบได้ในคาร์บอนเตตระคลอไรด์ สารประกอบเตรียมโดยไดโบรมิเนชัน กับโบรมีน → สารประกอบจะทำปฏิกิริยากับไทโอฟีนอลภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง และจะได้สารประกอบหลังจากทำให้เป็นกรด → สารประกอบในตัวทำละลายปฏิกิริยามีไดเมทิลลามีน เมื่อมีสารละลายฟอร์มัลดีไฮด์ในน้ำ สารประกอบจะถูกเตรียม → สารประกอบถูกทำให้เป็นกรดในอะซีโตนร้อนเพื่อให้ได้ Arbidol ไฮโดรคลอไรด์

5. มาตรฐานคุณภาพ

6. วิธีการวิเคราะห์

MOA สามารถขอได้

7. อ้างอิงโครมาโตแกรม

สเปกตรัมสามารถใช้ได้ตามคำขอ

8. เสถียรภาพและความปลอดภัย

ความเสถียร:
เสถียรภายใต้สภาวะที่เหมาะสม (อุณหภูมิห้อง) มีเอกสารข้อมูลความเสถียรตามคำขอของคุณ
ความปลอดภัย:
ตามคำบอกกล่าวของ GARS (ที่ได้รับการยอมรับโดยทั่วไปว่าปลอดภัย) ของสหรัฐอเมริกา มันปลอดภัยสำหรับการบริโภคของมนุษย์

9. ความคิดเห็นของลูกค้า

10. ใบรับรองของเรา

11. ลูกค้าของเรา

12. นิทรรศการ

ป้ายกำกับยอดนิยม: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ดีที่สุด, เป็นกลุ่ม, ขาย